三氮脒

【中文名】三氮脒（贝尼尔）
【CAS NO】536-71-0
【质量标准】CPV2010
【性状】黄色或橙色结晶性粉末，无臭，遇光、遇热变为橙红色。在水中溶解，在乙醇中几 乎不溶，在氯仿及中不溶。
【药理作用】三氮脒属于芳香双脒类，是传统使用的广谱抗血液原虫药，如对家畜梨形虫、 锥虫和无形体均有治疗作用，但预防效果较差。
芳香双脒类的抗虫作用，同干扰虫体的需氧糖酵解和DNA合成有关。这类药物 均会引起宿主低血糖。梨形虫和锥虫所进行的需氧糖酵解要依靠宿主的葡萄 糖。据称这类药物的杀锥虫作用，取决于它对锥虫需氧糖酵解的抑制作用和核 蛋白变性作用有关。例如，三氮脒还能选择性阻断锥虫动基体
(Kinetoplast)DNA的合成或复制，即三氮脒能迅速不可逆的与锥虫含DNA的 细胞器结合，通常一分子三氮脒能与4～5个DNA核苷酸结合。由于三氮脒一 DNA络合物抑制动基体DNA合成，使锥虫不能繁殖而发挥抗虫效应。
【适用症】(1)牛 三氮脒对不同种属梨形虫效果不一。如对感染牛双芽巴贝斯虫的牛，低至 0.5mg／kg量即有效；3.5mg／kg治疗量，24h后虫体消失，体温恢复正 常，疗效达100%。
本品对分歧巴贝斯虫、牛巴贝斯虫作用不佳，用药4天后，血液中仍存在虫体， 但临床症状已明显改善，如使升高的体温下降，死亡率减少等。
三氮脒对多数梨形虫的预防效果不佳。
对牛的无形体，间隔24～48h，二次注射7～lOmg／kg，也有较好效果。
据报道，三氮胺对非洲的某些锥虫病预防时有良效。
(2)马 三氮脒对马巴贝斯虫有良效，能完全清除虫体，但对马巴贝斯虫疗 效较差，需用6～12mg／kg大剂量，才能有效。但加大剂量，易出现 毒性反应。
最近有人证明，对马巴贝斯虫，需5mg／kg剂量，间隔24h，连用二次，才能 治愈。
三氮脒对马媾疫也有良好效果，通常对轻度感染马，接3.5mg／kg日量，连用 3天，疗程结束后24h虫体消失，食饮逐渐恢复正常，水肿消失；但严重感染 马匹，需按5～7mg／kg日量，并应视具体病情而加长疗程。
(3)犬、猫 置5mg／kg推荐剂量的三氮脒，对犬巴贝斯虫引起的临床症状 有明显消除作用。但对犬吉氏巴贝斯虫，则需应用7mg／kg剂量， 才能彻底清除虫体，但此剂量对犬已能引起明显的中枢神经系统症 状。
三氮脒对猫的猫巴贝斯虫无效，但对猫的有效。
【用法与用量】肌内注射 一次量 每lkg体重 马3～4mg 牛、羊3～5mg 临 用前配成5%～7%灭菌溶液
【注意事项】(1)三氯脒毒性较大，安全范围较窄，治疗量有时也会出现不良反应，但通常 能自行耐过。注射液对局部组织刺激性较强，而且马的反应较牛更为严重， 故大剂量应分点深部肌注。
(2)骆驼对本品敏感，以不用为宜，马较敏感，用大剂量时慎重；水牛较黄牛 敏感，特别是连续应用时，易出现毒性反应。
(3)大剂量能使乳牛产奶量减少。
【含量】99%